لورين أقراص/شراب و لورين-إف.إم [لوراتادين] مضاد للهستامين، مرة واحدة يوميًا

يستخدم لورين لعلاج الأعراض الأنفية والغير أنفية المصاحبة لالتهاب الأنف الأرجي وأيضا لعلاج الأرتيكاريا المزمنة ذاتيه العلة في الأشخاص الذين يزيد عمرهم عن عامين.

الجرعة وطريقة الاستعمال

  • البالغين والأطفال الذين يزيد عمرهم عن 6 أعوام: إن الجرعة الموصى بها هي قرص واحد من لورين أو قرص واحد من لورين-إف.أم أو ملعقتان كبيرتان (10 مل) من لورين شراب مرة واحدة يوميا.
  • جرعة الأطفال من سنتين الى 5 سنوات: إن الجرعة الموصى بها هي ملعقه صغيرة(5 مل) من لورين شراب مرة واحدة يوميا.
  • جرعة البالغين والأطفال الذين يزيد عمرهم عن 6 أعوام والذين يعانون من فشل في وظائف الكبد أو فشل في وظائف الكلى (سرعة الترشيح الكبيبي أقـل من 30 مل/ د): إن الجرعة الأوليـة هي 10 ملجم (قرص واحد أو ملعقتين صغيرتين (10 مل) يوم بعد يوم.
  • جرعة الأطفال من سنتين الى 5 سنوات والذين يعانون من فشل في وظائف الكبد أو فشل في وظائف الكلى: إن الجرعة الأولية هي ملعقه صغيرة (5 مل) من لورين شراب يوم بعد يوم.
  • طريقة تناول لورين-إف.إم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم): ضع قرصا واحدا من لورين-إف.أم على اللسان. يذوب القرص بسرعة بمجرد تناوله. يمكن تناول لورين-إف.إم مع أو بدون تناول الماء.
لورين ( لوراتادين ) النشرة الداخلية
لورين ( لوراتادين ) النشرة الداخلية

التأثيرات الغير مرغوبة

لا يسبب لوراتادين نعاسًا ملحوظا من الناحية الإكلينيكية عند استعماله بجرعة 10 ملجم يوميا، معظم التأثيرات الغير مرغوبة المسجلة تشمل الشعور بالتعب، صداع، نعاس، جفاف بالفم، تقلبات معدية معوية مثل: غثيان ، إلتهاب المعدة، كذلك أعراض حساسية مثل الطفح الجلدي.  عند تسويق مستحضر لوراتادين أقراص، تم تسجيل حالات نادرة من سقوط الشعر، فرط الحساسية (اعوار)، إضطراب في وظائف الكبد.

إن التأثيرات الغير مرغوبة المصاحبة لتناول لورين-إف.أم أقراص لا تختلف عن مثيلاتها والمصاحبة لإستخدام لورين أقراص أو العلاج التمويهي من حيث النوع و معدل الحدوث. لم يؤدي التناول المستمر لـ لورين-إف.أم إلى زيادة حالات التهيج الموضعي بالفم أو اللسان.

و في مستحضر لورين شراب، فإن حدوث تأثيرات غير مرغوبة كانت مماثلة للعلاج التمويهي. في الدراسات السريرية المحكمة التي أجريت على الأطفال كان حدوث الصداع المرتبط بالعلاج والنعاس وتهيج الأعصاب – رغم ندرة حدوثه – مماثلا لما تم تسجيله عند إستعمال العلاج التمويهي.

فيديو – لوراتادين مضاد للتحسس ممتد المفعول

الجرعة المفرطة

تم تسجيل حالات نعاس، سرعة ضربات القلب، وصداع في البالغين الذين تناولوا جرعة مفرطة وتم أيضا تسجيل أعراض زيادة نشاط خارج السبيل الهرمي وخفقان في القلب في الأطفال الذين تناولوا جرعة مفرطة.

يجب إتخاذ الإجراءات العلاجية اللازمة بأسرع وقت ممكن وبصورة مثلى في حالات الجرعة المفرطة وإتباعها لأطول فترة ممكنة حسب الحاجة. يتم علاج الجرعة المفرطة عن طريق حث المريض على التقيؤ وذلك بواسطة إستخدام شراب عرق الذهب (إيبكاك) – ويستثنى من ذلك المرضى فاقدي الوعي – ثم يتبعه تناول الفحم النباتي النشط وذلك لإمتزاز الكمية المتبقية من الدواء.

أما في حالات عدم نجاح التقيؤ أو في حالات موانع إستخدام التقيؤ، فإن الطريقة المثلى هي عمل غسيل المعدة بإستخدام محلول الملح. قد تكون الملينات الملحية ذات فائدة إضافية لعملها على تخفيف مكونات الأمعاء بصورة سريعة.  لا يمكن التخلص من لوراتادين بواسطة ديلزة الدم. ليس من المعروف إذا كان يمكن التخلص من لوراتادين بواسطة الديلزة الصفاقية أم لا.

التركيب الكيفي والكمي

  • يحتوى كل قرص من لورين على 10 ملجم مايکرونایزد لوراتادين وهو مضاد للهستامين للتناول عن طريق الفم.
  • تحتوي كل 5 مل من لورين شراب على 5 ملجم مايكرونایزد لوراتادين وهو مضاد للهستامين للتناول عن طريق الفم.
  • يحتوي كل قرص من لورين-إف.أم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم) على 10 ملجم لوراتادين ميكروني وهو مضاد للهستامين للتناول عن طريق الفم. وتذوب أقراص لورين-إف.أم بسرعة في غضون ثوان معدودة بمجرد وضعها على اللسان مما يسمح ببلغ مكونات القرص مع أو بدون تناول الماء.

الخواص الدوائية

لوراتادين مضاد للهستامين ثلاثي الحلقات طويل المفعول ذو تأثير مثبط إنتقائي لمستقبلات الهستامين الطرفية. يبدأ تأثير لوراتادين المضاد للهستامين خلال 1 الى3 ساعات ويصل إلى أعلى معدل له خلال 8 الى 12 ساعة، يمتد تأثير لوراتادين لفترة تزيد عن 24 ساعة. لا يوجد دليل على إضمحلال تأثير لوراتادين عند تناول لوراتادین بالجرعة العادية و بشكل متواصل لمدة 28 يوما.  لاينفذ لوراتادين أو أي من مستقلباته من الحائل الدموي الدماغي. لا يؤدي التناول المستمر لمستحضر لورين-إف.أم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم) الى تهيج موضعي بالفم.

تحذيرات وإحتياطات

موانع الإستعمال

لا يستخدم لورين للمرضى الذين لديهم حساسية لهذا المستحضر او حساسية لأي من مكوناته.

تحذيرات خاصة وإحتياطات خاصة بالنسبة للإستعمال

  • بعض فئات من المرضى الاطفال: إن خواص حركية مادة لوراتادين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 12 عام هي نفسها الخاصة بالأشخاص البالغين. لم تثبت سلامة وفاعلية إستخدام لورين في الأطفال أقل من سنتين.
  • مرضى الفشل الكلوي: يزيد التوافر الحيوي (AUC) وأعلى معدل تركيز بالمصل(Cmax) لكل من لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بحوالي 73 % و 120 % على الترتيب وذلك في دراسة أجريت على مرضى الفشل الكلوي المزمن (تصفية الكرياتينين = 30 مل/ د) مقارنة بالأشخاص ذوي الوظائف الكلوية السليمة (تصفية الكرياتينين = 80 مل/ د ). لا تختلف فترة عمر النصف في مرضى الفشل الكلوي بصورة كبيرة بالنسبة لمادة لوراتادين(7.6 ساعة) والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين(23.9 ساعة) مقارنة بالأشخاص الأصحاء. لا تؤثر ديلزة الدم على خواص حركية لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين في مرضى الفشل الكلوى.
  • مرضى الكبد: إن فترة عمر النصف هي 24 ساعة بالنسبة لمادة لوراتادين و 37 ساعة بالنسبة إلى ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين، وتزيد بزيادة خطورة الإعتلال بالكيد.
  • كبار السن:  يزيد التوافر الحيوي (AUC) وأعلى معدل تركيز بالمصل(Cmax) لكل من لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بحوالي 50 % في كبار السن عن الاشخاص الأصغر عمرا و يكون متوسط فترة عمر النصف في الاشخاص كبار السن هي 18.4 ساعة بالنسبة لمادة لوراتادين و 17.5 بالنسبة إلى ديسکاربو ايثوكسي لوراتادین.

التفاعل مع الادوية الأخرى والانواع الاخرى من التفاعل

  • عند تناول لوراتادين متزامنا مع مثبطات الإنزيم الكبدي CYP3A4 يتم أيض لوراتادين إلى مستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين عن طريق إنزيم CYP2D6 . ان التناول المتزامن لمادة لوراتادين مع كيتوكونازول أو إريثرومايسين (وكلاهما مثبط لإنزيم CYP3A4 ) أو سايميتيدين (وهو مثبط لإنزيمي CYP2D6 و CYP3A4) في الاشخاص الأصحاء يؤدي إلى زيادة تركيز مادة لوراتادين في المصل، وبالرغم من ذلك لا يوجد أي تغير إكلينيكي متعلق بأمان استخدام لوراتادين في هذه الحالة عند القيام بعمل تخطيط كهربية القلب و الدراسات المعملية الإكلينيكية ، قياس العلامات الحيوية والتأثيرات الغير مرغوبة.
  • لم تزيد التأثيرات الغير مرغوبة في المريضات اللائي يتناولن أقراص لمنع الحمل مع لوراتادين.

الحمل والارضاع

لم تثبت بعد سلامة استخدام لوراتادين أثناء الحمل ولذلك يستعمل فقط إذا كانت الفائدة المرجوة منه تبرر المخاطرة بحياة الجنين حيث أن لوراتادين والمستقلب الناتج عنه ديسكاريوايثوكسي لوراتادين يفرزان في حليب الأم المرضعة بجب إتخاذ القرار إما بإيقاف إستخدام المستحضر أو بإيقاف العلاج مع الأخذ في الحسبان مدى أهمية المستحضر في علاج الأم المرضعة.

فيديو: لورين شراب مضاد للهستامين لا يسبب النعاس

خواص حركية الدواء

الامتصاص: يتم إمتصاص لوراتادين 10 ملجم أقراص بسرعة بعد التناول الفمي مرة واحدة يوميا ولمدة 10 ايام ويصل الدواء لأعلى تركيز في مصل الدم (Tmax) خلال 1.3 ساعة بالنسبة لمادة لوراتادين و 2.5 ساعة بالنسبة للمستقلب الرئيسي النشط ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين. لا تتأثر الخواص الحركية لمادة لوراتادين و أيضا ديسكاربوإيتوكسي لوراتادين بمعدل الجرعة وذلك عند تناول جرعات تتراوح بين 10 و 40 ملجم و لا تتأثر أيضا بمدة العلاج. يزيد الطعام من التوافر الحيوي لمادة لوراتادين ومستقلباتها النشطة (AUC) بحوالي 40 % و 15 % على الترتيب ويزيد الوقت اللازم للوصول لأعلى معدلات التركيز في المصل (Tmax) بالنسبة لمادة لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بمعدل ساعة واحدة. لا يؤثر الطعام على قياس أعلى تركيز بالمصل(Cmax).

إن تركيز المصل لمادة لوراتادين ومستقلبها ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين عند تناول مستحضر لورين-إف.أم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم) يماثل ذلك الذي يتم تسجيله عند تناول مستحضر لورين أقراص. إن متوسط معدل التوافر الحيوي (AUC) والوصول لأعلى تركيز بالمصل(Cmax) كان أكثر بنسبة 11 % و 8% على الترتيب بالنسبة لمستحضر لورين-إف.إم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم) مقارنة بمستحضر لورين اقراص، تم إثبات التكافؤ الحيوي للمستقلب النشط ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بين المستحضرين لورين-إف.أم و لورين.

يزيد الطعام من التوافر الحيوي لمادة لوراتادين بالنسبة لمستحضر لورين- إف.إم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم) (AUC) بحوالي 48 % ولا يتأثر التوافر الحيوي للمستقلبات النشطة ويزيد الوقت اللازم للوصول لأعلى تركيز في المصل (Tmax) بالنسبة لمادة لوراتادين والمستقلب ديسکاریوینو کسی لوراتادین بمعدل 24 و 3.7 ساعة على الترتيب وذلك عند تناول الطعام قبل تناول لورين-إف.أم. لا يؤثر تناول الطعام على أعلى معدلات التركيز بالمصل (Cmax) بالنسبة لمادة لوراتادين و لمستقلبها النشط .

يزيد التوافر الحيوي(AUC) لمادة لوراتادين عند تناولها عبر أخذ أقراص لورين-إف.إم بنسبة 26 % عند تناوله بدون ماء مقارنة بتناوله مع الماء ولا تتأثر نسبة الوصول لأعلى تركيز بالمصل (Cmax). لا يتأثر التوافر الحيوي(AUC) للمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين عند تناول أقراص لورين-إف.أم مع أو بدن تناول الماء.

الأيض: يتم أيـض مـادة الـوراتـادين إلى المستقلب ديسكـاربـو إيثـوكسي لوراتادين بصورة كبيرة عن طريـق إنـزيـم سايتوكروم (P450 3A4 (CYP3A4 وبصورة أقل عن طريق إنزيم سايتوكروم (P450 206 (CYP2D6. إن تناول مادة لوراتادين في نفس الوقت مع المواد المثبطة لإنزيمات الكبد( مثل مادة كيتوكونازول) يؤدي إلى زيادة واضحة لمستوى تركيز لوراتادين في المصل.

الإخراج: يتم إخراج 80 % من الجرعة المتناولة من مادة لوراتادين عن طريق البول والبراز مناصفة وذلك في صورة مواد مستقلبة في خلال 10 أيام. و يكون متوسط فترة عمر النصف في الاشخاص البالغين الأصحاء هي 8.4 ساعة بالنسبة لمادة لوراتادين و28 ساعة بالنسبة إلى ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين. تصل مادة لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين إلى مستوى ثابت من التركيز في المصل بحلول اليوم الخامس من الجرعة اليومية.

الخصائص الصيدلانية

التركيب و المحتويات

  • المادة الفعالة : مایکرونایزد لوراتادین.
  • قائمة السواغات في لورين أقراص: نشا الذرة، لاكتوز، و ستيارات الماغنيسيوم.
  • قائمة السوغات في لورين شراب: حمض الستريك مونوهيدرات، جليسرول، بروبيلين جليكول، بنزوات الصوديوم، سكر، طعم الخوخ، ماء منقى.
  • قائمة السوغات في لورين-إف.أم: حمض الستريك مونوهيدرات، فارمابرست، صودیوم ساکارین، طعم النعناع، وماغنيسيوم ستيارات.

العبوات المتوفرة

يتوفر لورين على هيئة أقراص و شراب و لورين-إف.إم أقراص.

احتياطات خاصة بالنسبة للتخزين

  • لورین شراب: يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
  • لورين أقراص: يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الرطوبة المفرطة.
  • لورين-إف.إم : يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الرطوبة المفرطة.

تعليمات اتحاد الصيادلة العرب

  • الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلاقاً للتعليمات يعرضك للخطر.
  • اتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الاستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذي صرفها لك. فالطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وينفعه وضرره.
  • لا تقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
  • لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.

هدفنا هو تزويدك بالمعلومات الأكثر صلة والأكثر حداثة. ومع ذلك، نظرًا لأن المعلومات الطبية تخضع للتحديث بشكل دوري، وقد تختلف من شخص إلى اخر، لا يمكننا ضمان أن تتضمن هذه المقالة جميع المعلومات التى يجب أن تعرفها ، وعليك دائمًا استشارة الطبيب أو الصيدلي أو مقدم الخدمات الصحية. حقوق النشر: “جميع الحقوق محفوظة © فارماسيا” – تواصل معنا عبر نموذج التواصل. التحديث و الإضافة والتعديل: تواصل معنا، إذا كنت تعرف أي معلومات، تحديثات، إضافات أو تعديلات يمكن إضافتها إلى هذة الصفحة عبر نموذج التواصل. الكود حسب نظام التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي: R06AX13.